本發(fā)明公開了一種抗菌藥物頭孢西丁酸的合成方法，以7-氨基頭孢烷酸為原料，用弱堿性溶液將其溶解，再向弱堿性溶液中加入醚化酶，再加入甲氧化試劑，進行醚化反應(yīng)，醚化反應(yīng)結(jié)束后，濾出醚化酶；再將固化酶加入料液中進行水解，水解結(jié)束后，向溶液中加入乙酸乙酯后，開始滴入2-噻吩乙?；噭┓磻?yīng)，反應(yīng)結(jié)束，向反應(yīng)液中滴入芐星二醋酸鹽水溶液，析出晶體，得到化合物I；化合物I與氨甲氧酰化試劑作用，在化合物I的3位引入氨甲酰甲氧基，得到頭孢西丁酸。本發(fā)明反應(yīng)條件溫和，合成過程簡單，易于實施，有效的提高收率，縮短生產(chǎn)步驟，降低生產(chǎn)成本，提高產(chǎn)品純度，降低能耗，減少廢水產(chǎn)生量，適合進行大規(guī)模生產(chǎn)。