本發(fā)明提供一種阿維巴坦的簡(jiǎn)便制備方法，以哌啶?5?酮?2S?甲酸酯Ⅱ?yàn)樵希cO?保護(hù)基羥胺鹽酸鹽發(fā)生縮合反應(yīng)，然后經(jīng)還原、手性拆分、堿性條件下水解得到5R?取代基氧基氨基哌啶?2S?甲酸V；然后和光氣、固體光氣或雙光氣“一鍋法”進(jìn)行環(huán)脲化、酰氯化和酰胺化反應(yīng)，經(jīng)脫保護(hù)基、硫酸酯化、四丁基銨化成鹽得{[(2S,5R)?2?氨基甲?；?7?氧代?1,6?二氮雜環(huán)[3.2.1]辛烷?6?基]氧基}磺?；恼』@鹽VII，最后經(jīng)離子交換制得阿維巴坦I。本發(fā)明制備路線(xiàn)簡(jiǎn)便、易于操作、原料價(jià)格低，成本低、“三廢”排放小，原子利用率高，經(jīng)濟(jì)環(huán)保，并且各步收率高，有利于阿維巴坦的工業(yè)化生產(chǎn)。