本發(fā)明公開了一種瑞來巴坦的簡便制備方法，利用(S)?N?保護基?5?氧代?2?哌啶甲酸或其鹽形式為起始原料，先制備得到關鍵中間體(2S,5R)?5?芐氧胺基哌啶?2?甲酸，然后與光氣、固體光氣或雙光氣經酰氯化、環(huán)脲化、與1?保護基?4?氨基哌啶反應，得到(2S,5R)?6?芐氧基?N?(1?保護基哌啶?4?基)?7?氧代?1,6?二氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛烷?2?甲酰胺，再經脫芐基、磺酰氧化、成銨鹽、脫保護基制得瑞來巴坦。本發(fā)明原料價廉易得，成本低；工藝過程操作安全簡便，廢水、廢鹽產生量小，綠色環(huán)保；反應原子經濟性高，各步反應選擇性高、純度和收率高，利于工業(yè)化生產。