本發(fā)明公開了一種如式(I)所示的對映體富集的二氫吲哚-2-甲酸的合成方法：采用價格低廉且易得的鄰位鹵取代的苯甲醛和N-?；〈母拾彼釣槠鹗荚希?jīng)過Erlenmeyer-Plochl環(huán)合、堿水解、不對稱催化氫化構(gòu)建手性中心，然后先酸催化脫保護再環(huán)合，或者先環(huán)合再酸催化脫保護得到所述的對映體富集的二氫吲哚-2-甲酸；本發(fā)明的整條工藝路線所使用的原材料均價廉易得，未涉及使用有毒有害物質(zhì)或一些危險的特殊工藝，反應條件溫和，工藝操作簡單，生產(chǎn)安全穩(wěn)定，產(chǎn)物收率高，純度佳，三廢少，能耗低，是一條非常適合產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)的工藝路線；