本發(fā)明屬于活性成分篩選領(lǐng)域，涉及一種“以平面色譜成分微陣列”高通量篩選復(fù)雜成分中生物活性成分的方法。本發(fā)明將整體反映復(fù)雜成分分子多樣性及其差異特征的平面色譜制備成“平面色譜成分微陣列”樣本，以該樣本開展生物活性試驗(yàn)、聚焦到顯著生物活性陣列單元開展質(zhì)譜分析；以具有顯著生物活性陣列單元區(qū)域上的生物活性強(qiáng)度與相應(yīng)陣列單元的生物質(zhì)譜準(zhǔn)分子離子峰強(qiáng)度之間的依賴關(guān)系及它們的色譜行為耦合度為指征，從成分復(fù)雜、含量懸殊的復(fù)雜成分中解析生物活性成分。本發(fā)明無須預(yù)先對化學(xué)成分逐一分離純化，無須全面的分析檢測，不依賴分子多樣性化合物庫、樣本可平行擴(kuò)增、兼容性好、高通量、數(shù)字化，極大提高篩選效率，減少工作量和成本。