本發(fā)明涉及無標記G蛋白偶聯(lián)受體（GPCR）的細胞篩選模型構(gòu)建方法及應用，具體地說是一種無標記褪黑素膜受體亞型MT1的細胞篩選模型。本發(fā)明基于無標記細胞整合藥理學技術(shù)，利用MT1穩(wěn)定表達的細胞系，建立了篩選MT1受體激動劑和拮抗劑的方法。此方法還可以用于研究影響MT1受體下游通路的調(diào)節(jié)劑。本發(fā)明構(gòu)建的MT1細胞篩選模型不需要熒光標記且檢測過程無需額外添加指示劑，具有靶點?通路整合響應、對細胞無損傷、檢測結(jié)果可靠、靈敏度高、篩選通量高及操作簡便等特點。其用于從天然產(chǎn)物庫、代謝產(chǎn)物庫及組合化學庫中尋找MT1受體的激動劑、拮抗劑和通路調(diào)節(jié)劑，及MT1受體參與的失眠、異常生理節(jié)律、情緒障礙及腫瘤相關(guān)疾病的藥物篩選。