本發(fā)明提供了一種無標(biāo)記蛙皮素受體BB3的細(xì)胞篩選模型。本發(fā)明基于無標(biāo)記細(xì)胞整合藥理學(xué)技術(shù)，利用BB3穩(wěn)定表達(dá)的細(xì)胞系，建立了篩選BB3受體的激動劑和拮抗劑的方法。此方法還可以用于研究影響B(tài)B3受體下游通路的調(diào)節(jié)劑。本發(fā)明構(gòu)建的BB3細(xì)胞篩選模型不需要熒光標(biāo)記且檢測過程無需額外添加指示劑，具有靶點?通路整合響應(yīng)、對細(xì)胞無損傷、檢測結(jié)果可靠、靈敏度高、篩選通量高及操作簡便等特點。其用于從天然產(chǎn)物庫、代謝產(chǎn)物庫及組合化學(xué)庫中尋找BB3受體的激動劑、拮抗劑和通路調(diào)節(jié)劑，及BB3受體參與的能量代謝、神經(jīng)內(nèi)分泌、細(xì)胞生長和增殖相關(guān)疾病的藥物篩選。