本發(fā)明提供了一種α2A腎上腺素受體的細(xì)胞篩選模型。本發(fā)明基于無標(biāo)記細(xì)胞整合藥理學(xué)技術(shù)，利用α2A腎上腺素受體穩(wěn)定表達(dá)的細(xì)胞系，建立了篩選α2A腎上腺素受體的激動劑和拮抗劑的方法。此方法還可以用于研究影響α2A腎上腺素受體下游通路的調(diào)節(jié)劑。本發(fā)明構(gòu)建的α2A腎上腺素受體細(xì)胞篩選模型不需要熒光標(biāo)記且檢測過程無需額外添加指示劑，具有無標(biāo)記、無傷害、高通量、高靈敏等特點(diǎn)。其用于從天然產(chǎn)物庫、代謝產(chǎn)物庫及組合化學(xué)庫中尋找α2A腎上腺素受體的激動劑、拮抗劑和通路活性分子或者活性化合物，及α2A腎上腺素受體參與的鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、缺血性心臟病、膿毒性心臟病和調(diào)節(jié)血壓的藥物篩選。