本發(fā)明屬于化學(xué)合成技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種利托那韋雜質(zhì)及其制備方法。本發(fā)明發(fā)現(xiàn)了一種利托那韋雜質(zhì)，并采用成本較低的原料，結(jié)合鈀催化劑、氧化劑、有機(jī)溶劑等，一步加熱反應(yīng)制得所述利托那韋雜質(zhì)；進(jìn)一步選擇特定的鈀催化劑、氧化劑、有機(jī)溶劑，可以顯著提高利托那韋雜質(zhì)的收率；方法操作簡單，適合大規(guī)模產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)利托那韋雜質(zhì)，有利于合成利托那韋過程中對該雜質(zhì)的檢測監(jiān)控。