本發(fā)明涉及一種新的6H?苯并吡喃并[3,4?b]喹啉類化合物，及其制備方法和在制備抗腫瘤藥物中的用途，該類化合物化學通式如結構式(I)(II)。體外抗腫瘤活性篩選結果表明，式I、II的化合物具有較廣譜的抗腫瘤活性，對人結直腸癌(HCT116)、人肝癌(HepG2)、人胰腺癌(SW1990)、人卵巢癌(A2780)、人乳腺癌(MCF7)和人宮頸癌(Hela)表現(xiàn)出較強的抑制活性。其中化合物7h和7n對HepG2細胞系具有較強的抗抑制活性，其IC50分別為0.58μM和1.94μM，顯著優(yōu)于對照藥伊立替康；化合物7a對Hela細胞系具有較高的選擇性，IC50為4.37μM；化合物9h和9i對于所測6種腫瘤細胞系均表現(xiàn)出較強的抑制作用，IC50值分別為6.38?21.04μM和5.12?23.31μM。因此，該類化合物可用于制備抗腫瘤藥物。