本發(fā)明屬于藥物化學(xué)技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種截斷側(cè)耳素衍生物及其應(yīng)用。本發(fā)明要解決的技術(shù)問題是提供一類結(jié)構(gòu)新穎的截短側(cè)耳素衍生物，體內(nèi)外展現(xiàn)出良好的抗菌活性，具有潛在的新藥開發(fā)價值。本發(fā)明的技術(shù)方案是一種截斷側(cè)耳素衍生物，其結(jié)構(gòu)為如式(I)所述的化合物及其立體異構(gòu)體或其藥學(xué)上可接受的鹽。體內(nèi)外抗菌活性測試表面具有喹唑啉酮類似物側(cè)鏈的截短側(cè)耳素衍生物顯示較好的抑菌效果，對臨床耐藥菌株的抑制效果好于上市截短側(cè)耳素類抗生素—延胡索酸泰妙菌素和鹽酸沃尼妙林。這表明該類截短側(cè)耳素衍生物可以作為潛在的新型抗菌藥物治療動物和人的局部或者全身性感染。