本發(fā)明屬化學(xué)合成技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種海兔毒素10（Dolastantin 10）類(lèi)似物及其制備方法。本發(fā)明所述海兔毒素10類(lèi)似物具有式（I）或式（II）所示結(jié)構(gòu)。本發(fā)明針對(duì)式（I）或式（II）中R1及R2不同取代基進(jìn)行多樣性合成，合成了9個(gè)新的海兔毒素Dolastantin 10類(lèi)似物，本方法操作簡(jiǎn)單，路線簡(jiǎn)潔，收率較高，所用試劑均為常用試劑。依據(jù)活性推測(cè)實(shí)驗(yàn)顯示，所述海兔毒素Dolastantin 10的，9種海兔毒素Dolastantin 10的類(lèi)似物應(yīng)具有細(xì)胞毒性，具有可開(kāi)發(fā)成抗癌藥物的前景。（I）（II）。