本發(fā)明將生物素與小分子化學(xué)藥進(jìn)行連接,形成一種“生物素一小分子化學(xué)藥”標(biāo)記探針,然后將這種標(biāo)記探針直接與蛋白芯片共孵育,經(jīng)過洗滌后,根據(jù)檢測蛋白芯片上的生物素標(biāo)記探針和BODIPY-FL鏈霉親合素結(jié)合來確定藥物與芯片上固定的蛋白質(zhì)之問特異性的結(jié)合位點(即靶點),進(jìn)而通過計算機(jī)軟件分析這些結(jié)合位點的蛋白。本發(fā)明可簡便、快速地尋找小分子化學(xué)藥以及對細(xì)胞產(chǎn)生藥效的靶蛋白,可為高通量地篩選小分子化學(xué)藥新藥提供高效的技術(shù)手段。