本發(fā)明提供了一種利用“點(diǎn)擊化學(xué)”構(gòu)建三氮唑化合物并高通量篩選單胺氧化酶抑制劑的方法,以及篩選到的三氮唑類化合物。本發(fā)明式(II)所示的疊氮類化合物和和式(III)所示的炔類化合物為反應(yīng)底物,經(jīng)點(diǎn)擊化學(xué)構(gòu)建得到式(I)所述三氮唑類化合物,再以熒光檢測(cè)方法檢測(cè)單胺氧化酶抑制活性,方法新穎,操作過(guò)程簡(jiǎn)便,原料來(lái)源都已商品化容易得到,并且所得到的單胺氧化酶抑制劑性質(zhì)很穩(wěn)定,純度也很高(99%以上);與以前所研究的單胺氧化酶抑制劑的方法相比,快速高效,節(jié)約成本和時(shí)間,所篩得的新型三氮唑類單胺氧化酶抑制劑,結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)單,其抑制活性、對(duì)MAO-A和MAO-B選擇性都有很大的提高,具有高通量篩選的特點(diǎn)。