本發(fā)明涉及分析化學(xué)領(lǐng)域和生物醫(yī)藥領(lǐng)域，涉及一種α?葡萄糖苷酶磁性納米微反應(yīng)器的制備方法及其應(yīng)用。通過水熱法合成了（Fe3O4@rGO）納米復(fù)合材料，然后以戊二醛作為化學(xué)交聯(lián)劑，將α?葡萄糖苷酶固載在納米復(fù)合材料上，并對固載條件進(jìn)行了優(yōu)化，在最佳固載條件下，酶固載量為40μg/mg。并將合成的磁性納米微反應(yīng)器進(jìn)行了應(yīng)用，篩選山藥皮、金銀花、茶葉中的α?葡萄糖苷酶抑制劑，其中山藥皮中兩種活性成份（2,4?二甲氧基?6,7?二羥基菲、山藥素Ⅰ）被篩選出來，其抑制劑鍵和率分別為35.6%、68.2%。本發(fā)明表明制備的α?葡萄糖苷酶磁性納米微反應(yīng)器可用于不同樣品中α?葡萄糖苷酶抑制劑的篩選。