本發(fā)明提供了一種無(wú)標(biāo)記組胺受體H2的細(xì)胞篩選模型。本發(fā)明基于無(wú)標(biāo)記細(xì)胞整合藥理學(xué)技術(shù)，利用H2穩(wěn)定表達(dá)的細(xì)胞系，建立了篩選H2受體的激動(dòng)劑和拮抗劑的方法。此方法還可以用于研究影響H2受體下游通路的調(diào)節(jié)劑。本發(fā)明構(gòu)建的H2細(xì)胞篩選模型不需要熒光標(biāo)記且檢測(cè)過(guò)程無(wú)需額外添加指示劑，具有靶點(diǎn)?通路整合響應(yīng)、對(duì)細(xì)胞無(wú)損傷、檢測(cè)結(jié)果可靠、靈敏度高、篩選通量高及操作簡(jiǎn)便等特點(diǎn)。其用于從天然產(chǎn)物庫(kù)、代謝產(chǎn)物庫(kù)及組合化學(xué)庫(kù)中尋找H2受體的激動(dòng)劑、拮抗劑和通路調(diào)節(jié)劑，及H2受體參與的胃酸過(guò)多、胃及十二指腸潰瘍等酸性胃病及神經(jīng)病理性疼痛的藥物篩選。