本發(fā)明提供一種西格列汀雜質(zhì)I及其制備方法，涉及有機合成藥物化學(xué)領(lǐng)域。所述的制備方法包括以下步驟：以P1為原料，在催化劑作用下酯化反應(yīng)得到P2，進一步與縮合劑作用得到P3，最后堿性水解得到雜質(zhì)I。本發(fā)明的制備新方法，原料易得，反應(yīng)條件溫和，安全系數(shù)高，得到的雜質(zhì)I純度高。并且該方法可操作性強，易于在實驗室操作，所述雜質(zhì)I可用于支持西格列汀的質(zhì)量研究以及分析方法開發(fā)工作。