本發(fā)明涉及一種腫瘤微環(huán)境還原響應(yīng)的納米藥物及其制備方法，所述藥物為納米尺度的單甲氧基聚乙二醇和雷公藤紅素化合物（MPEG2k?SS?Cel）藥物以安全無毒的分子量約為2000的單甲氧基聚乙二醇（MPEG2k）為親水性材料，通過二硫鍵化學(xué)鍵連疏水的天然抗腫瘤藥物雷公藤紅素，MPEG2k?SS?Cel可自組裝為140nm左右的納米膠束，單甲氧基聚乙二醇作為親水段在膠束外將雷公藤紅素包埋在內(nèi)。藥物通過親水的單甲氧基聚乙二醇鍵連雷公藤紅素以克服其疏水性使其難以在體內(nèi)有效利用的缺點，并且通過中間的二硫鍵使納米膠束具備在腫瘤微環(huán)境中在高濃度谷胱甘肽（GSH）情況下斷裂響應(yīng)使膠束崩解釋放藥物的特點。通過細胞實驗檢測該納米藥物具有高效的治療效果。