提供共價連接如施陶丁格連接的選擇性化學和生物正交反應在靶向分子顯像和治療中的用途,更具體而言,其有益的應用是預靶向顯像或治療?，F有預靶向顯像的問題在于其僅依賴于天然/生物尋靶構造(即生物素/鏈親和素)。與其內源性性質相關的對尺寸的考慮因素和限制因素嚴重限制了其應用數量。本發(fā)明公開了如何使用非生物的、在生理條件下通過小或不可檢測到的結合來形成穩(wěn)定的加成物的生物正交反應能夠克服這些局限。