本發(fā)明屬于化學(xué)技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種阿奇霉素重排雜質(zhì)內(nèi)酰胺的合成方法。其主要步驟為：（3R,4R,5S,6R,9R,10S,11S,12R,13R,15R,Z）?12?[[3,4,6?三脫氧?3?（二甲氨基）?β?D?木?已吡喃糖基]氧]?6?乙基?4,5?二羥基?10?[（2,6?二脫氧?3?C?甲基?3?O?甲基?a?L?核?已吡喃糖基）氧]?3,5,9,11,13,15?六甲基?7,16?二氧?2?氮雜雙環(huán)[11.2.1]十六烷?1?烯?8?酮(化合物Ⅱ）經(jīng)過酸化堿化重排，精制后得到純度＞99.5%以上的重排雜質(zhì)內(nèi)酰胺。合成的高純度阿奇霉素重排雜質(zhì)內(nèi)酰胺作為成品檢測的雜質(zhì)標(biāo)準(zhǔn)品，有利于加強(qiáng)對該雜質(zhì)的定位和定性，提高對阿奇霉素原料藥的質(zhì)量控制。