本發(fā)明的一種芐達賴氨酸及其類似物的精制工藝屬于化學藥物制備的技術領域。以芐達酸或芐達酸類似物、L-賴氨酸或L-組氨酸為原料,在極性非質子溶劑的水溶液中反應成鹽制得粗品,之后在極性質子溶劑的水溶液中重結晶;其中的極性非質子溶劑優(yōu)選乙腈,極性質子溶劑優(yōu)選乙醇。本發(fā)明最終制得的芐達賴氨酸及其類似物均為白色結晶性粉末,收率80%以上,含量為99.6～101%,其中3-羥基-1-芐基吲噠唑含量低于0.1%,甚至無檢出,總雜質不超過0.2%。本發(fā)明的精制工藝方法簡單、條件溫和、反應時間短、產品成本低、純度高、產率高,有益于大批量生產。本發(fā)明也可用于市售芐達賴氨酸原料的精制。