本發(fā)明提出了一種異白葉藤堿類似物、從環(huán)丙沙星到異白葉藤堿類似物的制備方法和應用，用以解決如何以白葉藤類生物堿為先導物，以原子經(jīng)濟策略設計新型結構的吲哚并喹啉類抗結核藥物的技術問題。本發(fā)明選擇環(huán)丙沙星制備異白葉藤堿類似物，實現(xiàn)了由氟喹諾酮結構到吲哚并喹啉骨架的有效化學構建，擴展了異白葉藤堿的結構修飾新途徑，達到了氟喹諾酮藥物與天然吲哚并喹啉類生物堿的優(yōu)勢結構的互補。體外抗結核活性測試結果表明，化合物對測試結核菌株有較好的生長抑制活性，部分化合物的活性與對照異煙肼相當，且兼有抗耐藥性和較低的細胞毒性，可作為全新結構的抗結核藥物進一步開發(fā)制備。