本發(fā)明公開了一種軸手性芳基吲哚化合物及其合成方法，該化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)式如式3或式5所示；以式1化合物或式4化合物與式2化合物作為反應(yīng)原料，用二氯甲烷作為溶劑，加入分子篩，在手性磷酸催化劑作用下攪拌反應(yīng)，TLC跟蹤反應(yīng)至完全，過濾、濃縮、純化即制得；本發(fā)明對該類化合物進行了生物活性測試，結(jié)果顯示其對MCF?7乳腺癌細胞具有一定的細胞毒活性。本發(fā)明的合成方法操作簡便、反應(yīng)條件溫和、原料經(jīng)濟易得，且制備得到的軸手性吲哚?萘、吲哚?苯化合物的光學(xué)純度高，在醫(yī)藥研發(fā)領(lǐng)域具有廣泛應(yīng)用。