本發(fā)明公開了一種軸手性異吡喃酮?吲哚衍生物及其合成方法，該衍生物的化學(xué)結(jié)構(gòu)式如式3所示；以高酞酸酐?吲哚衍生物與磺酰氯作為反應(yīng)原料加入到反應(yīng)溶劑中，加入堿性添加劑，在手性相轉(zhuǎn)移催化劑的催化下攪拌反應(yīng)，TLC跟蹤反應(yīng)至完全，過濾、濃縮、純化即制得。本發(fā)明合成的軸手性異吡喃酮?吲哚衍生物，通過生物活性測(cè)試，顯示該類衍生物對(duì)PC?3腫瘤細(xì)胞具有較高的敏感度和很強(qiáng)的細(xì)胞毒活性；采用手性相轉(zhuǎn)移催化劑，獲得極高的對(duì)映選擇性。本發(fā)明反應(yīng)條件較為常規(guī)，反應(yīng)過程溫和、簡(jiǎn)便、成本低廉，適宜工業(yè)化大規(guī)模生產(chǎn)，拓寬了該方法的適用范圍；用了較多種類的底物作為反應(yīng)物，獲得了結(jié)構(gòu)多樣的產(chǎn)物，且產(chǎn)率及立體選擇性高。