本發(fā)明公開了一種O?單乙酰更昔洛韋的制備方法，屬于藥物制備技術領域，該制備方法以三乙酰更昔洛韋為原料，有機弱堿為溶劑，同時作為堿性水解條件，在少許水分下可直接水解，控制時間和溫度，通過HPLC監(jiān)測反應過程可以看到單乙酰更昔洛韋含量明顯在增加，三乙酰更昔洛韋含量在下降，反應結束后減壓蒸去溶劑，加入乙酸乙酯攪拌析晶；離心烘干即得到成品；且收集溶劑蒸汽經(jīng)過減壓蒸干后可回收溶劑，離心分離出的濾液經(jīng)過蒸餾后可回收乙酸乙酯。本發(fā)明原料便宜易得，易反應完全，后處理較為簡單；反應過程簡單，工藝步驟短，生產(chǎn)成本低，成品轉化率高，不會污染環(huán)境，比傳統(tǒng)工藝更適合工業(yè)化生產(chǎn)，更符合綠色化學理念。