一種N?N軸手性吡咯衍生物及其合成方法，該衍生物的化學(xué)結(jié)構(gòu)式如式3及式5所示；以1,4?二酮衍生物與吲哚胺或吡咯胺作為反應(yīng)原料，以分子篩為添加劑，以四氯化碳作為反應(yīng)溶劑，在手性磷酸催化劑的催化下攪拌反應(yīng)，TLC跟蹤反應(yīng)至完全，過濾、濃縮、純化即制得。本發(fā)明合成的N?N軸手性吡咯衍生物，通過生物活性測試，顯示該類衍生物對QGP?1腫瘤細胞具有較高的敏感度和很強的細胞毒活性；采用手性磷酸作為催化劑，獲得極高的對映選擇性。本發(fā)明反應(yīng)條件較為常規(guī)，反應(yīng)過程溫和、簡便、成本低廉，適宜工業(yè)化大規(guī)模生產(chǎn)，拓寬了該方法的適用范圍；用了較多種類的底物作為反應(yīng)物，獲得了結(jié)構(gòu)多樣的產(chǎn)物，且產(chǎn)率及立體選擇性高。