本發(fā)明公開一種小檗堿及其衍生物作為己糖胺酶的抑制劑的應(yīng)用，所述己糖胺酶抑制劑的結(jié)構(gòu)通式如Ⅰ或Ⅱ所示，在篩選的所有35個(gè)化合物中，小檗堿及其衍生物對(duì)己糖胺酶OfHex1均表現(xiàn)出一定的抑制活性，特別的，Sysu?00021和Sysu?00679對(duì)OfHex1酶的抑制率分別為76％和79％，抑制常數(shù)Ki分別為2μM和1.8μM。對(duì)化合物的適用對(duì)象測(cè)定表明，在10μM終濃度下，化合物僅對(duì)己糖胺酶OfHex1表現(xiàn)出較高的抑制活性，對(duì)來源于人的己糖胺酶HsHexB不表現(xiàn)出抑制活性?？傊?，本發(fā)明所述的小檗堿及其衍生物在生物學(xué)和化學(xué)生物學(xué)等領(lǐng)域有廣泛的應(yīng)用前景。