本發(fā)明公開了一種7-去氮-7-取代鳥嘌呤核苷的合成方法；所述方法包括如下步驟：式(III)化合物在堿性條件下去保護基得式(IV1)或(IV2)化合物；進一步去甲基得式(I)化合物，即所述7-去氮-7-取代鳥嘌呤核苷；其中，R1為H或OH，R2為I、Br或C1，R3為H或OBz。本發(fā)明合成的7-去氮-7-取代-鳥嘌呤核苷是在DNA測序、標記、延伸等生物學領(lǐng)域廣泛使用的基本原料，目前其銷售價格很高，且合成方法復雜，難以控制；而本發(fā)明的合成方法所需原料簡單易得，合成過程均為常規(guī)化學反應，可用于大規(guī)模推廣使用。