本發(fā)明公開了一種京尼平氨基酸衍生物及其制備方法和用途，涉及藥物化學技術(shù)領(lǐng)域，本發(fā)明通過對京尼平進行結(jié)構(gòu)修飾，設計并成功合成得到一系列新型京尼平氨基酸衍生物，并對這些化合物進行了抗抑郁活性測試，篩選出抗抑郁活性明顯優(yōu)于鹽酸氟西汀的化合物，從而為研發(fā)以京尼平為骨架結(jié)構(gòu)的具有更好抗抑郁活性的潛在藥物奠定基礎(chǔ)。