本發(fā)明屬有機化學(xué)領(lǐng)域，具體涉及一種1,2?二酮類咪唑雜環(huán)化合物的合成方法，其特征在于：該化合物具有以下結(jié)構(gòu)，是在不添加任何催化劑和添加劑的條件下，以二甲苯作為溶劑，將咪唑并[1,2?a]吡啶類化合物和苯基乙二醛類水合物在反應(yīng)瓶內(nèi)發(fā)生反應(yīng)得到的；該合成方案在不添加任何催化劑的條件下通過雙C?H鍵活化的方式實現(xiàn)了C?C鍵的直接構(gòu)建；該合成方案不使用鹵化或者提前活化的底物，具有綠色環(huán)保，反應(yīng)條件溫和，反應(yīng)效率高，原子經(jīng)濟性好等優(yōu)點。藥物活性測試評價結(jié)果表明，一些雜環(huán)化合物具有較好藥物活性。這將對我國新型1,2?二酮類咪唑雜環(huán)化合物分子骨架藥物的研究提供幫助。