本發(fā)明屬于藥物化學技術(shù)領(lǐng)域，具體為一種具有抗腫瘤活性的酰腙類化合物、制備方法及其應用。酰腙類化合物的結(jié)構(gòu)如通式(Ⅰ)所示：其中：R、R’獨立地選自鹵素、氨基、氰基、烷氧基、3、4?亞甲二氧基，硝基、苯基或取代苯基中任一種或幾種，R、R’取代基為單取代、二取代或者三取代。本發(fā)明制備方法簡單，化合物的生物活性測試結(jié)果顯示該類化合物對組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶SET7有很好的抑制作用，具有良好的抗腫瘤方面開發(fā)的應用前景。