本發(fā)明公開了一種含1,2,4?三氮唑丙烯酰胺側(cè)鏈的截短側(cè)耳素衍生物及其制備方法與應(yīng)用，屬于醫(yī)藥化學(xué)領(lǐng)域。該類化合物以截短側(cè)耳素、不同取代丙烯酸為原料，在催化劑作用下，以3?巰基?1,2,4?三氮唑?yàn)檫B接體，合成了一類未見報(bào)道的具有抗耐藥菌活性的含1,2,4?三氮唑丙烯酰胺側(cè)鏈的截短側(cè)耳素衍生物。該合成方法操作安全性高，反應(yīng)條件溫和，適用于工業(yè)化生產(chǎn)。經(jīng)初步生物活性測試和安全性評價(jià)表明該類具有抗耐藥菌活性的含1,2,4?三氮唑丙烯酰胺側(cè)鏈的截短側(cè)耳素衍生物有較好的抗耐藥菌活性和安全性，因此可應(yīng)用于治療感染性疾病，特別是耐藥菌引起的感染性疾病，具有很好的醫(yī)藥開發(fā)價(jià)值。