本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體為PI3K抑制劑及其制備方法與在制藥中的應(yīng)用。本發(fā)明提供的PI3K抑制劑為如通式Ⅰ所示結(jié)構(gòu)的化合物，或其藥物上可接受的鹽。經(jīng)PI3K生物化學(xué)活性測(cè)試法測(cè)試，該化合物對(duì)PI3Kα和PI3Kγ具有良好的抑制活性，其中有多個(gè)化合物對(duì)PI3Kα和PI3Kγ的IC50值達(dá)到了納摩爾級(jí)（＜100nM）。結(jié)果表明，這些化合物能夠?yàn)槭躊I3K作用的增值性疾病的治療提供有效性和選擇性更好的抑制劑，進(jìn)而有望開發(fā)出治療第I型糖尿病、肺病、乳癌、前列腺癌、實(shí)體瘤、淋巴瘤、心血管疾病、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、白血病等的靶向藥物。