本發(fā)明公開了一種恩格列凈的合成方法。該方法采用(S)?3?(4?(5?溴?2?氯芐基)苯氧基)四氫呋喃為起始原料，在Pd2(dba)3催化下，在對(duì)甲苯磺酰肼、Xphos和叔丁醇鋰共同作用下與2,3,4,6?四芐基?D?吡喃葡萄糖酸?1,5?內(nèi)酯偶聯(lián)生成中間體I，中間體I經(jīng)雷尼鎳加氫還原雙鍵同時(shí)脫芐基得到恩格列凈。該方法不需丁基鋰、格式試劑等危險(xiǎn)物料，反應(yīng)路線短，反應(yīng)及后處理簡(jiǎn)單，安全性高，副反應(yīng)少，產(chǎn)品收率高，純度高，特別適合于工業(yè)化生產(chǎn)。