本發(fā)明提供一種合成1?甲基?咪唑?2?甲酸甲酯衍生物的方法，具體涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，S1、式(Ⅱ)3?甲基組胺二鹽酸鹽為起始原料，與甲醛發(fā)生環(huán)合反應，再經(jīng)后處理即得式(Ⅲ)化合物1?甲基?4,5,6,7?四氫?1H?咪唑并[4,5?c]吡啶；S2、式(Ⅲ)化合物N?5位與二碳酸二叔丁酯反應生成式(Ⅳ)化合物1?甲基?6,7?二氫?1H?咪唑并[4,5?C]吡啶?5?(4H)?羧酸叔丁酯；S3、(Ⅳ)化合物C?2位活潑氫與丁基鋰作用生成鋰鹽后與二氧化碳反應生成式(Ⅴ)化合物1?甲基?6,7?二氫?1H?咪唑并[4,5?C]吡啶?5?(4H)?羧酸叔丁酯?2?羧酸；S4、式(Ⅴ)化合物與甲醇進行縮合反應得到式(Ⅰ)目標化合物。本發(fā)明采用的原料價廉易得，反應收率高，生產(chǎn)成本低廉，易于實現(xiàn)產(chǎn)業(yè)化。