本發(fā)明涉及一種含四氫呋喃的番荔枝內酯類化合物及其制備方法。所說的番荔枝內酯類化合物的結構如式A或式B所示。制備所說的番荔枝內酯類化合物的方法,其主要步驟是:在有烷基鋰存在條件下,以帶保護基團的手性雙四氫呋喃炔類化合物和帶保護基團的手性環(huán)氧內酯類化合物進行開環(huán)偶聯(lián)反應,得中間體,將所得中間體依次經(jīng)脫保護反應和還原反應后,得目標物。與現(xiàn)有含四氫呋喃的番荔枝內酯類化合物相比,本發(fā)明所制備的含四氫呋喃的番荔枝內酯類化合物的抗腫瘤活性有明顯的提高。式A和式B中:M為2～10,N為5～8。